От ацикловира болит сердце
Отравление ацикловиром и его побочные эффекты
Лекарства, применяемые для лечения вирусных инфекций в США. Летальный исход зарегистрирован при передозировке ацикловира и амантадина. Лечение таких отравлений в основном симптоматическое и поддерживающее.
Ацикловир (Зовиракс) представляет собой синтетический пуриновый нуклеозид, производное гуанина. Это пролекарство, активная форма которого — ацикловиртрифосфат — накапливается в инфицированных клетках в результате активационного захвата вирус-специфичной тимидинкиназой.
В настоящее время ацикловир — единственное антивирусное средство, утвержденное Управлением США по контролю за качеством пищевых продуктов, медикаментов и косметических средств (FDA) в качестве средства для лечения генитального герпеса (инфекция вируса herpes simplex).
а) Терапевтическая доза ацикловира:
— Пероральный прием. Для лечения начальных стадий генитального герпеса взрослым рекомендуется 200 мг ацикловира каждые 4 ч (во время бодрствования) в течение 7—10 дней. При лечении острых инфекций, обусловленных herpes zoster, взрослые с нормальной иммунной системой каждые 4 ч принимают по 800 мг 5 раз в сутки (4 г/сут) в течение 7—10 дней.
— Парентеральное введение. Обычная внутривенная доза составляет 5 мг/кг каждые 8 ч (15 мг/кг в сутки) для больных в возрасте старше 12 лет. При лечении энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса, доза возрастает до 10 мг/кг каждые 8 ч (30 мг/кг в сутки) для детей и взрослых в течение как минимум 10 дней. Детям и взрослым на гемодиализе изготовитель рекомендует 5 мг/кг внутривенно 1 раз в день после каждого сеанса диализа.
На последней стадии почечного заболевания предложены первоначальная доза 250 мг/м2 и поддерживающая 250—500 мг/м2 каждые 48 ч плюс 150—500 мг/м2 непосредственно после диализа.
б) Токсичная доза ацикловира. Высокие пероралъные дозы 800—4800 мг/сут достаточно хорошо переносятся. Нейротоксичность может отмечаться при применении высоких доз у пациентов с нарушенной функцией почек. Это сопровождается высокими уровнями ацикловира в плазме (например, около 90 мкмоль/л). Возможны понос, тошнота, рвота и повышение сывороточного уровня креатинина, проходящие при снижении дозы.
Парентеральные дозы до 3,6 г/м2 (84 мг/кт) некоторые пациенты хорошо переносили в течение двух недель. Сообщалось о пиковых концентрациях ацикловира в сыворотке до 10 мкг/мл после его перорального приема и до 80 мкг/мл после внутривенного введения. Кристаллы ацикловира могут осаждаться в почечных канальцах, что приводит к почечной дисфункции, недостаточности и анурии.
Одна 70-летняя женщина получала в сутки 4000 мг ацикловира вместе с напсилатом декстропропоксифена (по 100 мг каждые 6 ч). У нее развилась острая почечная недостаточность, и реакция на лечение пропала, но затем состояние улучшилось без специфической терапии.
в) Токсикокинетика ацикловира:
— Биологическая доступность: 25—30 %
— Пиковый уровень в плазме: 2—5 мкмоль (0,6—1,3 мкг/мл)
— Время достижения пикового уровня в плазме: 2 ч
— Объем распределения: 0,8 л/кг
— Связывание с белками плазмы: 15—20 %
— Период полувыведения: 3 ч
— Выводится в неизмененном виде: 90—92 %
г) Взаимодействие лекарственных средств:
Зидовудин. При совместном использовании этих лекарств наблюдались сильная сонливость и летаргия.
Пробенецид. Конкурентное ингибирование почечной секреции ацикловира приводит к удлинению периода его полужизни в организме (до 40 %), снижению экскреции с мочой и почечного клиренса.
Противогрибковые средства. Амфотерицин В и кетоко-назол потенцируют антивирусное действие ацикловира.
Интерферон. Интерферон и ацикловир действуют на вирусы in vitro аддитивно или синергически. Пациентам с неврологической реакцией на интерферон в анамнезе назначать ацикловир парентерально следует с осторожностью.
Метотрексат. Производитель отмечает, что пациентам, дававшим неврологические реакции на метотрексат, назначать ацикловир парентерально следует с осторожностью.
д) Беременность, лактация и прием ацикловира. Ацикловир проникает через плаценту. При дозах, которые в 30 раз превышают используемые в клинических целях, он оказывал тератогенное действие в экспериментах на животных. В грудном молоке его концентрации выше, чем в материнской плазме.
Центры по борьбе с болезнями и их профилактике указывают, что системное применение ацикловира для лечения и профилактики рецидивирующего генитально-го герпеса, если он не представляет угрозы для жизни, беременным женщинам противопоказано. У одной беременной пациентки ацикловиром успешно лечили энцефалит, вызванный вирусом простого герпеса, причем она родила здорового ребенка. В целом это лекарство применяют при беременности как экспериментальное.
У инфицированных вирусом простого герпеса младенцев в возрасте до 1 мес, получавших внутривенно ацикловир в дозе 30 мг/кг, наблюдались сыпь, тремор и рвота. Все содержащие ацикловир препараты отнесены Управлением по контролю за качеством продуктов питания, медикаментов и косметических средств (FDA) к категории С при беременности; это означает, что их безопасность для женщин в таком состоянии точно не доказана. Официальных испытаний таких лекарств с участием беременных женщин не проводилось.
Учет беременных. Учет случаев использования ацикловира при беременности ведет фирма Burroughs Wellcome Company по адресу: 3030 Comwallis Road, Research Triangle Park, NC 27 709. Телефоны: (800) 722-9292, добавочный 58 465 (из США) или (919) 315-8465 (из других стран). Собранные данные показывают, что среди младенцев, матери которых получили во время беременности ацикловир, не отмечается повышенного уровня врожденных дефектов и каких-либо характерных нарушений.
е) Механизм действия. Ацикловир становится противовирусным агентом только после фосфорилирования до ди- или трифосфата в инфицированной клетке, индуцированной вирусом тимидинкиназой. В такой фосфорилированной форме он представляет собой ингибитор вирусной ДНК-полимеразы. Включаясь в растущую цепочку вирусной ДНК, он прекращает ее синтез. Фактически это первое противовирусное лекарство, которому для активации потребовался вирусный фермент.
в/в — внутривенно; в/м — внутримышечно; дд — 2 раза в день; к — каждые; кд — каждый день; п/о — перорально; тд — 3 раза в день.
а Рекомендуется снизить дозу при клиренсе креатинина <80 мл/мин.
б екомендуется снизить дозу при клиренсе креатинина <1,6 мл/мин на 1 кг.
в У больных СПИДом и у других сильно иммунодефицитных пациентов с ретинитом рекомендуется его хроническое подавление после острого лечения.
г В течение 2 ч. Более высокие дозы (120 мг/кг в сутки), по-видимому, эффективнее (Jacobson MA et al. J Infect Dis 168:444).
д Некоторые специалисты рекомендуют отменить лекарство, если в течение 16 нед трансаминазная активность не изменилась. Оптимальные дозы и длительность терапии еще требуют уточнения.
е FDA утвердило дозу 200 мг 5 раз в день. При тяжелых начальных стадиях генитального герпеса можно применять ацикловир внутривенно (5 мг/кг к 8 ч 5—7 сут). Рекомендуется снизить дозу при клиренсе креатинина <50 мл/мин,
ж Облегчение небольшое. FDA утвердило дозу 200 мг 5 раз в день.
з Педиатрическая доза 500 мг/м2 каждые 8 ч. Видарабин (внутривенное вливание 15 мг/кг в сутки в течение 12—24 ч 10 сут) обычно представляет собой менее эффективную альтернативу.
и Педиатрическая доза 250 мг/м2 в/в каждые 8 ч в течение 7—14 сут.
к Не утвержден FDA для данных случаев. При лечении недоношенных младенцев использовали 20 мг/кг в сутки двумя отдельными дозами (Englund JA et al. J Pediatr 119:129). В качестве альтернативы FDA утвердило видарабин (Вира-А): в/в вливание 15 мг/кг в сутки в течение 12— 24 ч 10 сут.
л Такая же по эффективности альтернатива — видарабин: 3 % мазь, 1,25 см из тюбика 5 раз в день. В некоторых странах доступны офтальмологические препараты ацикловира. Лечение глазных инфекций вируса простого герпеса следует проводить под контролем офтальмолога; продолжительность терапии и дозировка зависят от реакции.
м Рекомендуемая педиатрическая доза 4,4 мг/кг в сутки до максимума 150 мг/сут. Дозу следует снизить при нарушении у пациентов почечной функции (клиренс креатинина <80 мл/мин), а лица в возрасте старше 65 лет должны получать не более 100 мг/сут.
н Педиатрическая доза 5 мг/кг в сутки до максимума 150 мг/сут. Пожилым людям в домах престарелых, при тяжелой печеночной дисфункции и клиренсе креатинина 10 мл/мин рекомендуется доза 100 мг/сут.
о Концентрация в баллончике 20 мг/мл. Необходим специальный распыляющий аэрозоль аппарат (SPAG-2, Viratek, Inc.), который можно приобрести у производителя, и мониторинг специалиста по лечению респираторных инфекций в ходе применения.
п Эффективность установлена в случае глазной и локальной форм опоясывающего лишая продолжительностью менее 3 сут.
р Педиатрическая доза 500 мг/м2 каждые 8 ч 7—10 сут. Менее эффективная альтернатива — видарабин: 10 мг/кг в сутки в/в за 12—24 ч 5 сут.
— Также рекомендуем «Клиника отравления ацикловиром и ее диагностика»
Оглавление темы «Отравления противовирусными лекарствами»:
- Отравление хинином и его побочные эффекты
- Отравление ацикловиром и его побочные эффекты
- Клиника отравления ацикловиром и ее диагностика
- Лечение отравления ацикловиром
- Отравление амантадином и его побочные эффекты
- Клиника отравления амантадином и ее диагностика
- Лечение отравления амантадином
- Отравление фиалуридином (ФИАУ) и его побочные эффекты
- Отравление ганцикловиром и его побочные эффекты
- Отравление рибавирином и его побочные эффекты
- Отравление ремантадином (римантадином) и его побочные эффекты
Источник
Отзывы о ацикловире — назначают всем, помогает не всем. Эффективность ацикловираС вирусом герпеса каждый в своей жизни сталкивался хотя бы раз, а многие и неоднократно. Именно он является возбудителем ветряной оспы, опоясывающего лишая и, конечно, досаждающего многим герпеса, который появляется на губах, под носом, на слизистых ротовой полости или половых органов. Пожалуй, одним из самых популярных лекарств, которые используются для борьбы с данным вирусом, является ацикловир. Но насколько эффективен этот препарат, как о нем отзываются, и может ли он быть вреден для здоровья? Существует несколько разновидностей вируса герпеса, которые вызывают перечисленные выше заболевания. Чаще всего приходится сталкиваться с вирусом простого герпеса 1 типа. Попав в организм, он остается там уже навсегда, то есть выгнать вирус крайне трудно, если не сказать невозможно. Так почему же мы не ходим с сыпью на губах круглый год? Дело в том, что иммунная система не дает вирусу перейти в активную форму, но как только иммунитет ослабевает, герпес тут как тут. Именно поэтому «простуда» на губах или слизистых оболочках возникает часто вместе с гриппом, либо после других перенесенных заболеваний, сопровождающихся снижением защитных функций организма. Иначе говоря, простой герпес — индикатор слабой защиты, сигнал о необходимости укреплять иммунитет. Если ваша защита полноценна, то о герпесе вы не будете вспоминать круглый год. Ну а частота его появлений и выраженность зависят от того, насколько снижен иммунитет. Ацикловир же является противовирусным препаратом. Он нарушает деление и размножение вирусных частиц, но на иммунитет никак не влияет. То есть в некоторой степени, используя его, человек борется не столько с причиной — ослабленным иммунитетом, сколько со следствием — активным вирусом герпеса и результатом его «работы».
С другой же стороны, пока заболевший приведет в порядок свой иммунитет, герпес на губах доставит массу неудобств. Особые проблемы имеются у детей, защита которых пока не полноценна и к тому же подвергается серьезным атакам. Вот здесь и приходит на помощь ацикловир, поскольку он борется с симптомами герпеса — зудом, жжением, болью, отеком, то есть делает его менее выраженным. Поэтому после применения ацикловира обычно герпес переносится легче и проходит быстрее. Но помните, что используя это лекарство, вы не защищаете себя от последующих многократных рецидивов герпеса, а вот систематически укрепляя иммунитет, значительно снижаете шансы вируса активизироваться в дальнейшем. Надо признать, что отзывы об ацикловире порой весьма разнообразны. Кто-то спасается от появившегося герпеса только им, а кто-то, попробовав раз, зарекся им пользоваться. С чем это связано? Во-первых, эффективность ацикловира во многом зависит от того, как рано вы начнете им лечиться. Вспомните внимательно ощущения, которые возникают прежде, чем появляются пузырьки на губах. Обычно, в месте будущей «простуды» ощущается слабое покалывание или зуд, а если присмотреться — то и один-два пузырька уже появились. Те, кто начинают применять ацикловир на данном этапе, имеют все шансы избавиться от герпеса в течение 24-48 часов, иногда и вовсе предотвратить его появление. Итак, основное правило — чем раньше вы воспользуетесь ацикловиром, тем больше толку от него получите. Кстати, частота нанесения мази на пораженный участок тоже имеет большое значение. Во-вторых, у некоторых людей, которые сталкиваются с рецидивирующим течением герпеса, вирус распространился слишком «глубоко», поэтому им требуется не только местное лечение, а системная терапия. Не зная об этом, заболевшие регулярно мажут болячку ацикловиром, в надежде, что она исчезнет, а этого не происходит. Наконец, есть и те, у кого к ацикловиру — действующему веществу, имеется повышенная чувствительность. В таком случае течение герпеса может только ухудшиться на фоне неадекватной реакции организма на ацикловир. Зуд и жжение усиливаются, нарастает отек и усиливается покраснение участка кожи.
Из плюсов ацикловира можно отметить, конечно, низкую стоимость в отличие от популярного аналога зовиракса, в основе которого находится то же действующее вещество ацикловир, а значит, и по эффективности он не отличается. Также стоит признать, что на ранних сроках появления герпеса ацикловир часто оказывается эффективен, а при рецидивирующем герпесе после курсового приема таблеток о высыпаниях иногда удается забыть. Применение мази помогает добиться снижения неприятных ощущений от герпеса. Что касается форм выпуска, то их несколько и подходят они для лечения различных герпетических заболеваний. Мазь для наружного применения наносится тонким слоем на пораженный участок (кроме слизистых оболочек ротовой полости, глаз и половых органов) 5 раз в день до исчезновения высыпаний. Таблетки следует принимать внутрь, взрослым и детям от двух лет по 200-400 мг от 3 до 5 раз в день. Детям до двух лет достаточно 100-200 мг в сутки. Продолжительность курса такого лечения не должна быть не меньше 5 дней, но и не больше 10 дней. Особенно внимательно с таблетками следует быть людям, с почечной недостаточностью, да и вообще с заболеваниями почек, так как ацикловир все же в некоторой степени вреден для этого органа. Поэтому таким больным требуется коррекция дозировки, и желательно принимать таблетки под контролем врача, периодически сдавая анализы крови и мочи. Беременным женщинам без консультации врача таблетки ацикловира лучше не принимать. Также их нельзя пить кормящим женщинам, так как действующее вещество выделяется с молоком. Побочные эффекты от применения ацикловира наблюдаются не так часто, в основном у людей с повышенной чувствительностью к действующему веществу. Проявляться они могут зудом, покраснением, отеком, тошнотой и головокружением. В любом случае при ухудшении самочувствия прекратите применение ацикловира и обратитесь к врачу. — Вернуться в оглавление раздела «фармакология» Автор: Искандер Милевски Для вашего ознакомления рекомендуем следующие тематичные материалы на нашем сайте:
|
Источник
Практически все таблетки по своему вредны, особенно при болезнях почек и лактации. А герпес такая штука, что лечить его эффективно нужно только со специалистом. Ацикловир принимается курсами, а не бесконтрольно, это сильный антибиотик и вред от постоянного приема будет.
Ацикловир — противовируcный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса и опоясывающего герпеса (лишая) . Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК.
Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под влиянием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, ацикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат, а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который блокирует реализацию вирусной ДНК. Препарат действует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки-хозяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.
Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса.
Препарат оказывает также иммуностимулирующее действие. Применяют ацикловир внутривенно, внутрь и местно (в виде мази или крема) .
Режим дозирования:
Взрослым при лечении герпетических заболеваний препарат назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней.
При лечении пациентов с иммунодефицитом разовая доза препарата должна быть увеличена до 400 мг.
Для профилактики герпетических инфекций у больных с иммунодефицитом препарат назначают по 200 мг 4 раза/сут.
При лечении опоясывающего герпеса доза препарата составляет 800 мг 5 раз/сут в течение 7 дней.
Для детей в возрасте до 2 лет доза препарата составляет половину дозы взрослого. В возрасте старше 2 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин суточную дозу препарата следует уменьшить до 400 мг, разделив ее на 2 приема с интервалами между ними не менее 12 ч. При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, и при поддерживающей терапии больных с выраженным снижением иммунитета пациентам с КК 10-25 мл/мин назначают препарат по 2.4 г/сут в 3 приема с интервалом 8 ч. У пациентов с КК менее 10 мл/мин суточную дозу уменьшают до 1.6 г, кратность приема 2 раза/сут с интервалом 12 ч
Побочные действия:
Возможно: аллергические реакции в виде кожной сыпи.
Редко: тошнота, рвота, диарея, повышение содержания билирубина в плазме крови, повышение активности ферментов печени, головная боль, повышенная утомляемость, незначительное ухудшение гематологических показателей
Противопоказания:
беременность;
повышенная чувствительность к препарату
Особые указания:
С осторожностью назначают Ацикловир-Акри пациентам пожилого возраста, больным с выраженными нарушениями функции почек.
На фоне применения препарата необходимо обеспечить режим повышенной гидратации организма.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания
Любое лекарственное вещество чем-то выводится из организма (каким-либо органом). Алкоголь легкими, многие в-ва инактивируются печенью, а ацикловир выводится через почки. Если существуют проблемы с почками, то клетки почек не в состоянии качественно вывести в-во, но и сами повреждаются. Если почки здоровы, то постоянная нагрузка лекарством я думаю тоже им не на пользу. Советую вам заняться процедурами по стимуляции иммунитета.. Закаливание, спорт, баня. Удачи)))
Если ты ебанько, и алкашишь, то с ацикловиром подохнешь быстрее. Здоровым людям он не вреден, если не допускать передозировок. А принимается он раз в 4 часа, — там легко накосячить. При тяжёлых заболеваниях, типа ветряной оспы, там дозировки вообще сумасшедшие. Так что здоровым людям, не старым, без повреждений функции почек и печени, дозировку снижать не нужно. Как и интервал между приёмами. За 5 дней, а именно столько он обычно принимается, с тобой точно ничего не случится. Обсобенно если тёплую чистую воду будешь пить, хотя бы литра 2-3. Усваяемость препарата у всех людей генетически разная. У людей с замедленным метаболизмом она ниже.
Источник
