Изокет от болей в сердце
Спрей дозированный в виде прозрачного бесцветного раствора с запахом спирта.
| 1 доза (42.25 мг) | |
| изосорбида динитрат | 1.25 мг |
Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%.
15 мл (300 доз) — флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) — пачки картонные.
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.
T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.
Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).
Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.
Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.
Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.
При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
При сублингвальном или буккальном применении разовая доза — 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.
При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.
При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Для накожного применения начальная доза — 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.
Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко — ишемия мозга и коллапс.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.
Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
С осторожностью применяют у пожилых пациентов.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.
При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.
При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Источник
Действующее вещество
— изосорбида динитрат (isosorbide dinitrate)
Состав и форма выпуска препарата
Спрей дозированный в виде прозрачного бесцветного раствора с запахом спирта.
| 1 доза (42.25 мг) | |
| изосорбида динитрат | 1.25 мг |
Вспомогательные вещества: макрогол 400, этанол 100%.
15 мл (300 доз) — флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.
Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением.
Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин.
Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч.
T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы, варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.
Показания
Для приема внутрь, сублингвально, буккально: купирование и профилактика приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии, легочного сердца (в составе комбинированной терапии).
Для впрыскивания в полость рта: купирование и профилактика приступов стенокардии; как средство скорой помощи при остром инфаркте миокарда и острой левожелудочковой недостаточности на догоспитальном этапе. Профилактика и лечение спазма коронарных артерий при использовании сердечного катетера.
Для в/в введения: острый инфаркт миокарда, в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью; нестабильная стенокардия; отек легких.
Для накожного применения: профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания
Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада сердца, токсический отек легких, состояния, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, черепно-мозговая травма), закрытоугольная глаукома, одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ), повышенная чувствительность к нитратам.
Дозировка
При приеме внутрь разовая доза составляет 10-120 мг, частота приема 1-5 раз/сут, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
При сублингвальном или буккальном применении разовая доза — 5-10 мг, частота приема зависит от показаний и реакции пациента на лечение.
При впрыскивании в полость рта применяют 1-3 дозы с интервалом около 30 сек на фоне задержки дыхания. При остром инфаркте миокарда и острой сердечной недостаточности начальная доза составляет 1-3 впрыскивания. Если через 5 мин не наступает улучшения, впрыскивание можно повторять при условии постоянного контроля АД и ЧСС. Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.
При в/в введении режим дозирования зависит от клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Для накожного применения начальная доза — 1 г на ночь, перед сном, а при необходимости и утром.
Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, преходящая гиперемия лица, ощущение жара, артериальная гипотензия; в отдельных случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: сонливость, нечеткость зрения; редко — ишемия мозга и коллапс.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида динитрата.
При одновременном применении антигипертензивных средств, периферических вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, бета-адреноблокаторов, антипсихотических средств (нейролептиков), трициклических антидепрессантов, ингибиторов ФДЭ, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с симпатомиметическими средствами возможно снижение антиангинального эффекта изосорбида динитрата.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно повышение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.
При одновременном применении с норэпинефрином уменьшается терапевтическое действие норэпинефрина.
При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, с аортальным и/или митральным стенозом; у пациентов, склонных к ортостатической гипотензии; у пожилых пациентов. В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не рекомендуется водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, т.к. при регулярном применении изосорбид динитрат снижает способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение изосорбида динитрата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пожилых пациентов.
Описание препарата ИЗОКЕТ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Препарат Изокет относится к группе органических нитратов и показан для лечения ишемической болезни и сердечной недостаточности. Он снижает нагрузку на сердце и улучшает кровоток в венечных сосудах. При острых состояниях применяется в капельницах, а для купирования приступа стенокардии назначается в виде спрея.
Зачем назначается Изокет при стенокардии
Это лекарственное средство обладает способность высвобождать оксид азота во внутренней оболочке сосудов. В результате снижается сократительная способность мышечных волокон, они расслабляются. Механизм лечебного действия Изокета при стенокардии реализуется таким образом:
- расслабляются вены и задерживают большой объем крови;
- снижается венозный возврат к сердцу (преднагрузка);
- облегчается работа правого, а затем и левого желудочка;
- расширение артерий ослабляет периферическое сопротивление (постнарузка), что понижает давление крови;
- низкая нагрузка уменьшает потребность сердечной мышцы в кислороде;
- улучшается питание миокарда и перераспределяется кровоснабжение в пользу внутренних слоев;
- раскрываются добавочные пути движения крови (коллатерали);
- хорошее питание мышечных волокон и слабая потребность в кислороде уменьшают зону повреждения миокарда;
- нормализует кровообращение у пациентов со слабостью сердечной деятельности в покое и при нагрузках;
- из-за низкого поступления крови в правые отделы сердца снижается давление в легочном круге кровообращения, что облегчает симптоматику отека легких.
Все это приводит к облегчению признаков стенокардии, снижается интенсивность и частота возникновения приступов, улучшается кровообращение в большом и малом круге, предотвращается развитие осложнений ишемической болезни сердца.
Рекомендуем прочитать статью о таблетках от сердца под язык. Из нее вы узнаете о препаратах для устранения боли в сердце, назначении таблеток Кардикет, Нифедипин и других, а также об опасности самолечения.
А здесь подробнее об инфаркте правого желудочка.
Кому показаны капельницы и спрей, дозировка
Капельное введение раствора Изокета проводится при возникновении неотложных состояний:
- тяжелый приступ стенокардии;
- предынфарктное состояние;
- инфаркт сердечной мышцы;
- недостаточность левого желудочка.
Инфаркт миокарда — одно из показаний к назначению препарата Изокет
Начальная доза препарата – 1 мг за час, если это не приносит результатов, то ее повышают до 10 мг, а в особо сложных случаях доводят до 50 мг. Высокие дозировки, как правило, необходимы при недостаточности кровообращения, а также пациентам, которые ранее принимали нитраты. Раствор вводится внутривенно с изотоническим раствором хлорида натрия, глюкозой, Рингера и альбумином.
Раствор должен быть приготовлен перед самым введением, а сама инъекция проводится при помощи автоматической системы – перфузора.
В процессе лечения больной находится под постоянным наблюдением врача, требуется контроль давления крови, частоты пульса, объема выделяемой мочи и электрокардиографии.
Спрей используют не только для снятия боли в сердце и при острых нарушениях кровообращения, но и для профилактики возникновения приступа стенокардии перед физической нагрузкой или ожидаемой стрессовой ситуацией. После распыления действие начинается уже с первой минуты и длится на протяжении 1 — 2 часов.
Препарат не нужно вдыхать, поэтому распыление проводится после вдоха и выдоха. Применяется от 1 до 3 впрыскиваний с интервалом в 30 секунд. Большие дозировки могут быть только по рекомендации врача.
Смотрите на видео о стенокардии, причинах ее развития и лечении:
Противопоказания
Препарат не используют для лечения пациентов до достижения 18 лет, а также при следующих состояниях:
- индивидуальная непереносимость Изокета или других нитратов;
- сосудистый коллапс;
- падение давления ниже 90/60 мм рт. ст.;
- шок при болезнях сердца (кардиогенный), особенно если не восстановлено давление в левом желудочке после контрпульсации или введения медикаментов;
- внутримозговое кровоизлияние;
- кардиомиопатия с гипертрофией миокарда;
- сдавливающий перикардит;
- тампонада сердца;
- выраженный дефицит объема циркулирующей крови при обезвоживании или кровопотере;
- тяжелая анемия;
- сужение просвета аортального или митрального клапана, субаортальный стеноз;
- недавнее применение препаратов, аналогичных Виагре.
При тяжелой почечной или печеночной недостаточности возникает риск ухудшения состояния больных, поэтому требуется дополнительное исследовании функции этих органов.
Осложнения при введении Изокета могут возникнуть при глаукоме закрытоугольного типа, у пациентов с нарушением синтеза гормонов щитовидной железы, а также у истощенных или неполноценно питающихся.
Тампонада сердца — противопоказание для назначения препарата Изокет
Побочные действия
Из-за расширения сосудов головного мозга (в большей степени венозной сети) очень часто возникает головная боль, заторможенность, головокружение. Сердечно-сосудистая система реагирует на Изокет падением давления, учащением ритма, может появится ортостатическая гипотония. У части пациентов возникает усиление боли в сердце, резкая слабость, обморочное состояние с брадикардией, коллапс.
К числу нечастых последствий применения Изокета относятся:
- изжога и тошнота,
- высыпания на коже,
- приливы жара,
- потливость,
- беспокойство.
Длительный прием, особенно в максимальных и субмаксимальных дозах, вызывает устойчивость к препарату, из-за чего требуется проведение перерыва и возобновления чувствительности. Также отмечается и перекрестная подобная реакция на другие нитраты.
Особенности лечения Изокетом
При назначении изосорбида динитрата, который является основным действующим веществом Изокета, нужно учитывать его характерные свойства:
- расслабляет мышцы бронхиального дерева, органов пищеварения, желчных путей, мочеточники и мочевой пузырь;
- в 1 мл раствора содержится 3,4 мг натрия хлорида, что может привести к отекам при продолжительном лечении;
- концентрат в ампулах может кристаллизоваться, приводя препарат к негодности;
- падение давления усиливают медикаменты, обладающие сосудорасширяющим действием, антидепрессанты, психотропные средства, алкоголь, поэтому при необходимости введения Изокета их чаще всего запрещают;
- для постановки капельниц нельзя пользоваться системами, которые изготовлены из полиуретана или поливинлхлорида, так как препарат на них оседает;
- при беременности и лактации назначение Изокета проводится только по жизненным показаниям;
- из-за снижения способности к быстрой реакции и концентрации внимания нужно исключить вождение транспорта или управление механизмами в период лечения.
Признаки передозировки
Введение высоких доз может привести к отравлению Изокетом. Его признаки:
- сильная головная боль;
- обморочное состояние;
- похолодание конечностей;
- судорожные подергивания мышц;
- частое дыхание и сердцебиение;
- посинение губ, пальцев;
- ощущение сдавливания головы.
В этом случае пациенту прекращается инфузия, он должен принять горизонтальное положение, нижние конечности находятся при этом на возвышенности. Вводят медикаменты для повышения артериального давления и плазмозаменители. В случае появления аномальной формы гемоглобина в крови назначается кислородотерапия или искусственная вентиляция легких, переливание крови.
Рекомендуем прочитать статью о давлении при стенокардии. Из нее вы узнаете о нормальных показателях давления и пульса при стенокардии, проведении лечения и назначаемых препаратах.
А здесь подробнее о предынфарктном состоянии.
Изокет обладает антиангинальным действием – снижает интенсивность и частоту возникновения приступов стенокардии, предотвращает развитие инфаркта миокарда, отека легких. В случае острой недостаточности кровообращения или развития некроза сердечной мышцы показано внутривенное введение в капельнице, а для профилактики появления сердечной боли используют спрей.
При лечении этим медикаментом требуется врачебное наблюдение и контроль основных параметров гемодинамики.
Источник
