Болит сердце от эналаприла

Эналаприл — ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит эналаприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников).

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, эналаприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

При лечении АГ назначают в начальной дозе 5 мг/сут однократно; при необходимости дозу повышают до 10–20 мг, в исключительных случаях — до 40 мг/сут в один или два приема. Если одновременно назначены диуретики, дозу эналаприла снижают до 2,5 мг/ сут.

При лечении застойной сердечной недостаточности начальная доза составляет 2,5 мг/сут в 1–2 приема; при необходимости дозу постепенно повышают, достигая полного клинического эффекта. Обычно поддерживающая доза при застойной сердечной недостаточности составляет 5–20 мг/сут, максимальная — 40 мг/сут в 1–2 приема.

При лечении пациентов с ХПН дозу эналаприла подбирают с учетом клиренса креатинина. При уровне креатинина 30 мл/мин эналаприл назначают в начальной суточной дозе 5 мг; если уровень 30 мл/мин — начальная доза составляет 2,5 мг/сут. В дальнейшем дозу эналаприла постепенно повышают, добиваясь удовлетворительного клинического эффекта (при постоянном мониторинге функциональных почечных показателей и уровня калия в сыворотке крови). Эналаприл выводится из организма при гемодиализе; в день проведения процедуры его назначают в суточной дозе 2,5 мг. Детям эналаприл назначают в дозе 2,5 мг/сут.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах — расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах — приливы.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко — сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах — глоссит.

Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями — агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения функции почек, протеинурия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах — импотенция.

Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах — выпадение волос.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке.

Прочие: редко — гиперкалиемия, мышечные судороги.

Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Эналаприл может вызвать выраженную артериальную гипотензию в первые часы после приема, особенно при первичном назначении и у больных с ХПН, тяжелой сердечной недостаточностью и гипонатриемией; у пациентов с выраженной гиповолемией, обусловленной диуретической терапией, бессолевой диетой, диареей, неукротимой рвотой или хроническим гемодиализом.

Развитие выраженной артериальной гипотензии с нарушениями гемодинамики наблюдается редко; при значительном снижении АД больного следует перевести в горизонтальное положение, при необходимости провести коррекцию ОЦК инфузией изотонического р-ра натрия хлорида.

Для профилактики гипотензии за 2–3 дня до назначения эналаприла отменяют диуретические средства и бессолевую диету (при удовлетворительном состоянии больного); если это невозможно, эналаприл назначают в минимальной начальной дозе — 2,5 мг/сут. После приема первой дозы эналаприла необходимо контролировать состояние больного с проведением тонометрии в течение нескольких часов; во время наблюдения пациент должен находиться в горизонтальном положении. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для лечения эналаприлом; после коррекции уровня АД и ОЦК последующие дозы препарата обычно хорошо переносятся. При продолжительной симптоматической гипотензии следует снизить дозу эналаприла или прекратить лечение.

В случае развития ангионевротического отека в области лица и шеи следует отменить эналаприл и назначить антигистаминные препараты. Тяжелые случаи ангионевротического отека языка, голосовой щели и гортани требуют экстренного назначения эпинефрина, ГКС и поддержания проходимости верхних дыхательных путей (интубация, трахеотомия).

У пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки нельзя полностью исключить возможность преходящего ухудшения почечной функции или ОПН, в связи с чем лечение пациентов с подозрением на вазоренальную АГ рекомендуется проводить в специализированных стационарах. Следует соблюдать осторожность при назначении эналаприла пациентам с генерализованным атеросклерозом, тяжелой формой стеноза устья аорты или идиопатическим субаортальным стенозом.

Поскольку во время лечения эналаприлом возможно развитие гиперкалиемии (особенно при сопутствующей ХПН), не рекомендуется одновременное назначение калийсберегающих диуретиков.

Для своевременного выявления побочных эффектов со стороны системы крови во время лечения эналаприлом рекомендуется регулярно проводить контроль гемограммы.
В связи с высоким риском развития анафилактических реакций не рекомендуется назначать эналаприл пациентам, находящимся на гемодиализе с использованием полиакрилонитрильных мембран, перед применением препаратов декстрана или проведением специфической десенсибилизации к яду пчел и ос.

Эналаприл не рекомендуется назначать женщинам перед планируемой беременностью. У забеременевших во время терапии эналаприлом необходимо пересмотреть схему дальнейшего лечения. В период беременности, особенно во II и III триместр, применение эналаприла противопоказано. Назначение эналаприла допустимо лишь в исключительных случаях при тяжелом состоянии и только после исключения олигогидрамниона.

Во время лечения эналаприлом рекомендуется прервать кормление грудью. Если это не представляется возможным, следует тщательно контролировать уровень АД, содержание калия в плазме крови и функциональное состояние почек у ребенка грудного возраста.

С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.

При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.

При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.

При одновременном применении «петлевых» диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.

Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.

Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.

При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.

Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.

При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.

Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.