Может ли от кеторола болеть сердце
Большое количество лекарственных средств влияет на сердце. Но это не только те препараты, которые созданы для лечения различных кардиологических заболеваний. Существует большой список лекарств, для которых действие на сердце является одним из побочных или нежелательных эффектов. Что нужно знать о влиянии различных препаратов на самый важный орган в теле человека? Расследование влияния лекарств на сердце от MedAboutMe.
Лекарства системного действия и их влияние на сердце
Все лекарства условно можно разделить на препараты общего (системного) и местного действия. Это деление принципиально важно, так как одно и то же лекарство в различных ситуациях оказывает различные побочные эффекты. В том числе и на сердце.
Препараты общего действия после попадания в организм достигают кровотока и распространяются ко всем органам и тканям. Целью таких лекарств является терапия определенного заболевания, однако, учитывая, что они находятся в крови и проникают везде, то не исключено, что они будут воздействовать не всегда положительно. К таким препаратам можно отнести различные парентеральные формы (растворы для внутривенного, внутримышечного введения), и все те, что попадают в организм через рот (таблетки, суспензии, сиропы и др.). В принципе, можно сказать, что их большинство.
Например, на фоне лечения угрозы прерывания беременности препаратом Гинипрал очень часто наблюдается выраженное сердцебиение, иногда повышается артериальное давление, отмечаются боли в области сердца, редко, но возможно развитие аритмии. Это происходит по причине того, что в матке, сердце и сосудах имеются аналогичные рецепторы и препарат действует на всех них без разбору. И таких примеров очень много.
Влияют ли на сердце препараты для местного действия
Лекарства местного действия не проникают в кровоток, а действуют локально. С точки зрения развития побочных эффектов они безопаснее, так как оказывают свой эффект только там, где он необходим. Они существуют чаще всего в виде мазей, гелей, спреев для нанесения на кожу, в виде ингаляций для лечения заболеваний верхних дыхательных путей и бронхов и др.
Например, стероидные гормоны, которые применяются для базисной терапии бронхиальной астмы в виде ингаляций (беклометазон, будесонид и др.) действуют исключительно на клетки поверхности бронхов. В данном случае, пугающее слово «стероиды» оказывается совершенно безопасным с точки зрения побочных эффектов. В то же самое время, если астма вышла из-под контроля, то врач может назначить те же гормоны, но уже в виде таблеток или уколов. В таком случае у больного возможно развитие ряда серьезных осложнений со стороны всех органов, так как такие препараты уже будут действовать системно.
Однако далеко не любое заболевание можно вылечить препаратами местного действия. К примеру, гипертоническая болезнь и ревматоидный артрит лечатся исключительно таблетками, никакие мази и спреи тут не помогут. Какой метод лечения выбрать решает исключительно лечащий врач.
Препараты различных поколений и их влияние на сердце
Медицинская наука не стоит на месте. Фармацевтические фирмы постоянно производят все новые и новые лекарства. Целью изобретения современных средств является то, что они должны максимально влиять на определенное заболевание или орган, при этом число побочных эффектов должно быть минимальным.
Очень часто выделяют несколько поколений препаратов из одной лекарственной группы. Например, всем известные антигистаминные или противоаллергические средства первого поколения — это супрастин, тавегил и димедрол. Они оказывают отличный эффект по купированию симптомов аллергии, однако из-за низкой селективности (избирательности) они параллельно влияют на нервную систему, сосуды, сердце и другие органы.
Многим знакомо чувство усталости, сонливости и головокружения после одной таблетки супрастина. Это довольно распространенные побочные эффекты для данного препарата и возникают они по причине его неизбирательности. Их можно объяснить седативным (успокоительным) влиянием на нервную систему и угнетающим действием на сердце и сосуды, которое вызывает падение давления и пульса. Однако у некоторых людей он наоборот вызывает возбуждение, повышение давления и частоты сердечных сокращений. Есть даже счастливчики, которые вообще не отмечают побочных эффектов от этих препаратов, так как проявление побочных реакций очень индивидуально.
Современные противоаллергические препараты 2-го и 3-го поколений влияют преимущественно на гистаминовые рецепторы. Побочные эффекты у них возникают значительно реже и выражены не так сильно. К ним относятся лоратадин, дезлоратадин, цетиризин и др. Эти препараты гораздо удобнее в том случае, когда человек страдает сезонной или поливалентной аллергией и вынужден принимать их ежедневно, а не эпизодически. В таком случае он может полноценно работать, водить автомобиль и заниматься с детьми.
Аналогичная ситуация обстоит со многими лекарствами: гипотензивными, бронхолитиками, психоактивными препаратами. Современные представители этих групп оказывают свой основной фармакологический эффект максимально точно – селективно, а побочное системное действие у них значительно снижено. Однако надо сказать, что абсолютной селективности, к сожалению, не существует. Любой препарат, применяемый в таблетках или уколах хоть и в минимальной мере, но оказывает свои побочные действия на весь организм, в том числе и на сердце. Вся информация о возможных осложнениях есть в инструкции по медицинскому применению лекарств.
Какие препараты наиболее опасны для сердца
Наиболее опасны те лекарства, которые могут вызвать остановку сердца. Так как, в принципе, ничего хуже с человеком, чем это, случиться уже не может. Таких препаратов, к счастью, немного, но они существуют. Остановку сердца, например, могут вызвать сердечные гликозиды (дигоксин, дигитоксин, строфантин), которые применяют для лечения аритмии. Поэтому ни в коем случае не стоит даже пытаться применять эти лекарства самостоятельно.
Сердце — это мышца, поэтому любой препарат, который влияет на мышечную ткань будет так же влиять на сердце. Есть такая группа препаратов, как миорелаксанты, которые расслабляют миоциты (мышечные клетки). Их применяют в большинстве случаев анестезиологи-реаниматологи в процессе операции. Однако некоторые из них существуют в виде таблеток.
Также остановку сердца могут вызвать некоторые психоактивные препараты, применяемые для лечения серьезных психиатрических болезней, неврозов, психозов и др. Они угнетают нервную систему. А поскольку для сокращения сердца необходим регулярный электрический импульс, возбуждающий его различные отделы, то эти препараты могут привести к серьезному угнетению работы проводящей системы сердца вплоть до полной его остановки. К счастью, большинство из таких лекарств (галоперидол, седуксен и др.) отсутствуют в свободной продаже, поэтому риск этого осложнения невысок.
Наркотики — это тоже лекарственные средства. Однако оправданным их применением является купирование сильной боли и в качестве одного из компонентов анестезиологического пособия. При самостоятельном употреблении любого вида наркотиков возможна остановка сердца, как результат передозировки этими веществами.
Эксперты по безопасности лекарств предупреждают
Последние результаты исследователей в области безопасности лекарств предупреждают людей о том, что большие дозы препарата Лоперамид, который применяется для лечения диареи, могут быть опасны для сердца. Речь идет о превышении максимальной суточной дозы в несколько раз. Последствия такого необдуманного приема могут быть достаточно печальными: развитие серьезных аритмий, приводящих к потере сознания и даже остановке сердца.
Причиной, по которой проводились эти исследования, стало то, что появились люди, которые употребляют лоперамид с целью получения своеобразного наркотического опьянения. Однако для того, чтобы оно развилось, человеку необходимо принять очень большую дозу этого, казалось бы, безобидного лекарства.
Эксперты призывают в случае диареи длительностью более 2 суток непременно обратиться к врачу для полного обследования. Возможно, одних противодиарейных средств недостаточно и необходимо серьезная терапия.
Самолечение может привести к серьезным проблемам с сердцем. Врач — лучший помощник для больного, и он всегда сможет подобрать наиболее эффективный и безопасный препарат.
Комментарий эксперта
Алексей Владимирович Клевжиц, врач-кардиолог, функциональный диагност многопрофильного медицинского центра НувельКлиник, член Российского кардиологического общества.
Существует множество препаратов , которые применяются для лечения различных заболеваний и могут оказывать негативное влияние на сердечно-сосудистую систему. Они назначаются строго по показаниям после посещения врача. Самые распространенные из них:
- Нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, кеторол, кеторолак, аспирин, найз, мелоксикам и т. п.). Как правило назначаются при ревматоидном артрите, остеоартрите, подагре, головной боли и мигрени, а также при лихорадке. Единственным побочным эффектом у данных препаратов со стороны сердечно-сосудистой системы является повышение артериального давления.
- Бронхолитики (эуфиллин, теофиллин, эфедрин, беродуал и т. п.) Используются при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, легочной гипертензии, легочном сердце, эмфиземе легких) . Побочные эффекты — учащение пульса, аритмии, боли в области сердца, снижение артериального давления.
- Оральные контрацептивы (цикло-прогинова, микрогинон, марвелон, силест, видора, тригестрел). Применяются в противозачаточных целях. Основными побочными действиями со стороны сердца являются тромбозы и тромбоэмболии , учащение пульса, повышение артериального давления, повышение холестерина в крови, риск развития сердечного приступа.
- Миорелаксанты центрального действия (мидокалм, баклофен) . Применяются при мышечных спазмах, после травматологических и ортопедических операций и т.д.) Побочные эффекты со стороны сердца — это падение артериального давления.
- Препараты для лечения эректильной дисфункции (виагра, сиалис, левитра). Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы — учащенное сердцебиение, снижение артериального давления, обмороки, носовые кровотечения.
Данные лекарства принимаются строго по назначению врача. Перед тем, как начать принимать эти препараты, проконсультируйтесь с врачом.
Пройдите тест
Разбираетесь ли Вы в лекарствах?Только отвечая на вопросы честно, Вы получите достоверный результат.
Источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением буквы «S» на одной стороне; вид на поперечном срезе — оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 121 мг, лактоза — 15 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, кремния диоксид коллоидный — 4 мг, магния стеарат — 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 15 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза — 2.6 мг, пропиленгликоль — 0.97 мг, титана диоксид — 0.33 мг, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый 78%, краситель бриллиантовый голубой 22%) — 0.1 мг.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
НПВП, оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S-формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
После приема внутрь анальгезирующее действие развивается через 1 ч.
Всасывание
При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность кеторолака составляет 80-100%, Cmax после перорального приема в дозе 10 мг – 0.82-1.46 мкг/мл, Tmax – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает Cmax препарата в крови и задерживает ее достижение на час.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%, Vd – 0.15-0.33 л/кг. Время достижения Css при приеме внутрь в дозе 10 мг 4 раза/сут составляет 24 ч, Css — 0.39-0.79 мкг/мл.
Выделяется с грудным молоком: при приеме кеторолака в дозе 10 мг Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) – 7.9 нг/л.
Метаболизм
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
Выведение
Выводится в основном почками — 91%, через кишечник — 6%, глюкурониды выводятся с мочой. Не выводится путем гемодиализа.
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – 5.3 ч (2.4-9 ч после перорального приема в дозе 10 мг). При пероральном приеме в дозе 10 мг общий клиренс составляет 0.025 л/ч/кг.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
T1/2 возрастает у пациентов пожилого возраста и укорачивается у молодых.
Нарушение функции печени не оказывает влияния на T1/2.
У пациентов с почечной недостаточностью Vd препарата может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера – на 20%. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при выраженной почечной недостаточности – более 13.6 ч. У пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) общий клиренс составляет – 0.016 л/ч/кг.
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
— травмы;
— зубная боль;
— боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
— онкологические заболевания;
— миалгия;
— артралгия;
— невралгия, радикулит;
— вывихи, растяжения;
— ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.
Принимают внутрь в разовой дозе 10 мг.
При выраженном болевом синдроме препарат принимают повторно по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Следует применять минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов в возрасте от 16 до 65 лет и 60 мг – для пациентов старше 65 лет или с нарушением функции почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Определение частоты побочных эффектов: часто (1-10%), иногда (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) – гастралгия, диарея; иногда – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – повышение АД; редко – отек легких, обморок.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: иногда – кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); иногда – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
— активное желудочно-кишечное кровотечение;
— цереброваскулярное или иное кровотечение;
— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
— нарушения свертываемости крови, в т.ч. гемофилия;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
— выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
— подтвержденная гиперкалиемия;
— период после проведения аортокоронарного шунтирования;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
— беременность, период родов;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 16 лет;
— повышенная чувствительность к кеторолаку.
С осторожностью: повышенная чувствительность к другим НПВП; бронхиальная астма; ИБС; застойная сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания; патологическая дислипидемия/гиперлипидемия; нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин); сахарный диабет; холестаз; активный гепатит; сепсис; СКВ; заболевания периферических артерий; курение; одновременный прием с другими НПВП; язвенное поражение ЖКТ в анамнезе; злоупотребление алкоголем; тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами — антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Противопоказано применение препарата при беременности, в период родов; в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказан при печеночной недостаточности или активном заболевании печени.
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК<30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.
Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте до 16 лет.
При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 60 мг для пациентов старше 65 лет. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для в/в и в/м введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента.
Риск развития лекарственных осложнений при приеме препарата внутрь возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. При одновременном применении с другими НПВП могут отмечаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, когда требуется тщательный контроль гемостаза.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные препараты, мизопростол, омепразол.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к язвенным поражениям ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении с другими нефротоксичными лекарственными препаратами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Одновременное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при применении последнего в низких дозах (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака.
Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция дозы).
Одновременное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности — 3 года.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
