Лекарство от болей в желудке омез
Фармакологические свойства, показания, ограничения к назначению
Омез относится к лекарственным препаратам, ингибирующим протонный насос. Он производится в виде капсул (10 мг, 20 мг), раствора с порошком для инъекционного введения (1 флакон – 40 мг). Препарат имеет высокую эффективность в терапии различных заболеваний пищеварительного тракта. Активной составляющей лекарственного средства является Омепразол.
Омепразол кумулируется в слизистой оболочке пищеварительного тракта, особенно в желудке. Здесь происходит активация лекарства, что приводит к торможению работы протонного насоса. Омез помогает снижать функцию фермента Н+/К+-АТФ-азы. Эффективность лечения зависит от дозировки лекарственного средства. Чем выше доза, тем больше эффект от терапии.
Омез снижает секреторную активность желудка. На фоне терапии уменьшается образование соляной кислоты. Максимальная эффективность отмечается уже через 4 суток после начала приема. У пациентов с язвенным поражением слизистой 12-перстной кишки при использовании дозировки 20 мг наблюдается уменьшение кислотности желудка на 80%. Если у больного имеется язва 12-перстной кишки лекарство (в дозировке 20 мг) поддерживает кислотность с показателем рН равное 3.
Омез способен снижать размножение и жизнедеятельность бактерии Helicobacter pylori. На фоне лечения быстро уходят боли в желудке, снижаются проявления диспепсии. У больных уменьшается тошнота, а также изжога. Лекарство помогает продлить ремиссию при гастрите, язвенном поражении желудка и других патологиях пищеварительного тракта. Препарат способствует купированию кровотечений в полости кишки и желудка.
На фоне длительного использования Омеза возможно появление кистообразных образований на слизистой желудка. Эти образования со временем проходят самостоятельно, не вызывают никакого дискомфорта. Из-за низкого образования соляной кислоты защитная функция ее снижается, поэтому может присоединиться вторичная патогенная флора (сальмонеллы, кампилобактер, клостридии). Чаще это происходит при длительном использовании высоких дозировок Омеза. При использовании препарата в кровеносном русле увеличивается количество гастрина.
Омез проникает в кровь через слизистую желудка. Максимум концентрации лекарственного средства регистрируется в кровеносном русле уже через 30-60 минут. Биодоступность лекарства составляет 30-60%. Наличие пищевого комка в желудке не влияет на всасывание лекарственного препарата.
Метаболизируется Омез в печеночной ткани. Выводится лекарство с мочой и калом. У больных с болезнями почек омепразол может всасываться и метаболизироваться немного меньше.
Показания к назначению Омеза:
- язвенное поражение желудка и 12-персткой кишки (также лекарство используется для профилактических мероприятий);
- рефлюкс-эзофагит;
- патологии, проявляющиеся увеличением секреции желудочного сока и соляной кислоты (синдром Золлингера-Эллисона, гиперсекреция и язвенное поражение слизистой пищеварительного тракта на фоне стресса);
- терапия заболеваний желудка и 12-перстной кишки, спровоцированных бактериальным агентом Helicobacter pylori (лечение проводят совместно с антибактериальными лекарственными средствами);
- профилактические мероприятия дефектов слизистой желудка и 12-перстной кишки, спровоцированные нестероидными противовоспалительными лекарствами (НПВС) (купирование диспепсических проявлений, устранение язвенных дефектов).
- предупреждение возникновения синдрома Мендельсона;
- лечение рефлюксной болезни у детей старше 2-летнего возраста, терапия язвенных дефектов слизистой пищеварительного тракта (с бактерией Helicobacter pylori) у ребенка старше 4-летнего возраста.
Лекарство не используют у детей младше 2-летнего возраста. Если у ребенка старше 2-летнего возраста нет показаний к назначению, препарат не применяют. Омез не показан, если имеется аллергическая реакция на составляющие лекарственного средства. Капсулы нельзя применять при наличии лактазной недостаточности, мальабсорбции. Омез нельзя сочетать с Эрлотинибом, Позаконазолом, Нелфинавиром и Атазанавиром. Форму раствора не назначают во время вынашивания плода, а также детям.
Следует очень аккуратно использовать лекарство при язвенных дефектах, которые уже имелись до лечения. Омез нужно осторожно применять у пациентов с патологией печени, наличии желтушного синдрома, тяжелой дисфункции почек. После операций на желудке лекарство назначают после восстановления.
Препарат аккуратно назначают при наличии сильного снижения веса, регулярной рвоты, нарушениях глотательного рефлекса, наличии светлого кала. Лекарство осторожно используют совместно с Клопидогрелом, Дигоксином, Варфарином, Кларитромицином и другими лекарственными препаратами. Омез аккуратно применяют у пациентов с остеопорозом, так как имеются данные, что лекарство может спровоцировать переломы.
Применение Омеза во время вынашивания плода
Принимать Омез при болях в желудке можно во время беременности. При исследованиях препарата было выявлено, что он не оказывает токсического и другого воздействия на мать и плод. Лечить желудок Омезом допускается при кормлении грудью. Лекарство способно проникать в грудное молоко, но не влияет на ребенка. Лечение у этих групп пациентов проводят в терапевтических дозировках в зависимости от заболеваний. Средняя доза составляет 20-40 мг за сутки.
Правила использования лекарственного препарата
Лекарственное средство обладает достаточно сильным эффектом, быстро проникает в кровяное русло, поэтому принимать его нужно строго по назначению доктора. Омез можно использовать в капсулах и флаконах. Чаще препарат назначают в капсулах.
Капсулы следует запивать водой, глотать их нужно полностью. Если доктор назначил дозировку 20 мг для взрослого, то можно пить ее однократно в утренние часы. Когда доза увеличена до 40 мг или более, то дозировку разделяют на 2 приема.
Дети часто не могут проглотить капсулированную форму полностью. При этом капсулу раскрывают, содержимое ее разбавляют кислым напитком или соком. Приготовленный раствор нужно сразу выпить, хранить нельзя.
Взрослым при наличии язвенного поражения желудка и 12-перстной кишки назначают по 20 мг. От болей в желудке пить Омез следует однократно за сутки. Курсовая терапия составляет 14 суток или 1 месяц. При необходимости можно продлить лечение до 2 месяцев.
При рефлюксной болезни взрослым назначают по 20-80 мг в зависимости от выраженности симптомов (изжоги). Омез от тяжести в желудке следует принимать однократно или 2 раза за сутки на протяжении 1-2 месяцев.
Омез при сильных болях в желудке, вызванным язвой или гастритом (с наличием Helicobacter pylori) назначают в дозировке по 20 мг. Лекарство сочетают с антибактериальными средствами (Амоксициллином, Кларитромицином). Лечение длится до 7-10 суток. При необходимости терапию продлевают.
Если имеется повышенное образование соляной кислоты и сока в желудке, то лекарственный препарат используют в дозировке 60 мг. При неэффективности лекарственной терапии дозу увеличивают до 80-120 мг. Суточную дозировку разделяют на 2-3 приема.
Лекарство можно использовать на фоне НПВС-терапии. Препараты НПВС способны вызвать сильную боль в желудке. Омез назначают по 20 мг за полчаса до утреннего приема пищи. При необходимости дозировку можно повысить до 40 мг за сутки. При синдроме Мендельсона показано пить по 40 мг однократно. Помимо капсул используют еще и инъекционную форму лекарственного средства. Перед введением порошок растворяют или 5% раствором декстрозы (100 мл).
Использование лекарства у детей, беременных и при ГВ
У детей лекарство допускается применять только по показаниям, описанным в инструкции. Ребенку старше 2-летнего возраста лекарство назначают при рефлюксной болезни. Ребенку с болью в желудке поможет Омез. Он позволит уменьшить болевой синдром, уменьшить заброс содержимого желудка в пищевод, уменьшит проявления диспепсии. Дозу назначают из расчета 0,7-3,3 мг на 1 кг массы ребенка или по 20 мг за сутки.
Детям при болях в желудке принимать Омез можно при язвенном повреждении пищеварительного тракта, а также, если имеется бактерия Helicobacter pylori. Дозировку рассчитывают по массе ребенка: 1-2 мг на 1 кг веса. Также ребенок может принимать по 20 мг за сутки. Если после приема Омеза болит желудок, то следует обратиться к доктору, прекратить использование лекарственного препарата.
Беременным пациенткам и женщинам, кормящим грудью, лечение заболеваний желудка и 12-перстной кишки осуществляется в терапевтических дозировках. При рефлюкс-эзофагите Омез назначают по 20 мг препарата. При язвенном поражении желудка и 12-перстной кишки можно принимать 20-40 мг. При необходимости дозировки увеличивают. Инъекционная форма лекарства у детей и беременных не используется.
Заключение
Омез можно использовать как у детей, так и у взрослых при болях в желудке. Препарат эффективно лечит инфекцию Helicobacter pylori в составе комплексной терапии. Лекарство отлично помогает при язвах желудка, и 12-перстной кишки, гастритах, невротических гиперсекреторных состояниях. Допускается использование препарат у беременных и кормящих пациенток.
Источники:
Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/omez__619
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=5ab108ba-8f63-4e81-982c-a6b4a1ec47ac&t=
Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
Понравился наш сайт? Расскажи о нем друзьям
Источник
Капсулы кишечнорастворимые твердые желатиновые, непрозрачные, размер №3, с желтым корпусом, светло-фиолетовой крышечкой и маркировкой черного цвета «OMEZ 10» на крышечке и корпусе капсулы; содержимое капсул — гранулы от почти белого до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол — 59 мг, кросповидон — 4.5 мг, полоксамер (407) — 1.25 мг, гипромеллоза (1828) — 2 мг, меглюмин — 0.75 мг.
Состав покрытия: повидон (K-30) — 6.7 мг.
Состав кишечнорастворимого покрытия: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата [1:1] (сополимер метакриловой кислоты [тип С]) — 18 мг, триэтилацетат — 1.8 мг, магния стеарат — 1 мг.
Состав корпуса капсул: краситель железа оксид желтый (E172), титана диоксид (E171), натрия лаурилсульфат, вода, желатин.
Состав крышечки капсул: краситель бриллиантовый голубой (E133), краситель солнечный закат желтый (E110), краситель красный очаровательный (E129), краситель флоксин B (краситель красный DC RED#28), титана диоксид (E171), натрия лаурилсульфат, вода, желатин.
Состав надписи черного цвета на капсулах: чернила S-1-8114: шеллак (20% этерифицированный) в этаноле, краситель железа оксид черный (E172), н-бутанол, пропиленгликоль (E1520), краситель индигокармин (E132), краситель красный очаровательный (E129), краситель хинолиновый желтый (E104), краситель бриллиантовый голубой (E133); чернила S-1-8115: шеллак (20% этерифицированный) в этаноле, краситель железа оксид черный (E172), этанол, метанол, краситель индигокармин (E132), краситель красный очаровательный (E129), краситель хинолиновый желтый (E104), краситель бриллиантовый голубой (E133).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Омепразол является рацемической смесью двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты за счет специфического ингибирования протонной помпы париетальных клеток желудка. При однократном применении быстро действует и оказывает обратимое угнетение секреции соляной кислоты.
Механизм действия
Омепразол является слабым основанием, переходит в активную форму в кислой среде канальцев клеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активируется и ингибирует Н+-К+-АТФ-азу протоновой помпы. Оказывает дозозависимое действие на последний этап синтеза соляной кислоты, угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке
После перорального применения омепразола 1 раз/сут происходит быстрое и эффективное снижение дневной и ночной секреции соляной кислоты, которое достигает максимума в течение 4 дней лечения.
У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом снижение средней Cmax соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% достигается в течение 24 ч. Ежедневный пероральный прием 20 мг омепразола у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки поддерживает значение кислотности на уровне pH≥3 в среднем в течение 17 ч. Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна AUC омепразола и не пропорциональна действительной концентрации препарата в крови в данный момент времени. Во время лечения омепразолом тахифилаксия не отмечалась.
Всасывание
Омепразол быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 1-2 ч. Абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 40%, после постоянного приема 1 раз/сут биодоступность увеличивается до 60%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Распределение
Связывание омепразола с белками плазмы крови составляет около 95%, Vd равен 0.3 л/кг.
Метаболизм
Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов сульфона, сульфида и гидроксиомепразола. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени также с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4. Общий плазменный клиренс составляет 0.3-0.6 л/мин.
Выведение
T1/2 составляет около 40 мин (30-90 мин). Около 80% выводится в виде метаболитов почками, остальная часть — через кишечник.
Особые группы пациентов
У пациентов пожилого возраста (75-79 лет) отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению его биодоступности.
- симптомы гастроэзофагеального рефлюкса, такие как изжога, кислая отрыжка.
Внутрь. Капсулы обычно принимают утром, предпочтительно за 30 мин до еды, глотать целиком, запивая половиной стакана воды.
Рекомендуемая доза препарата Омез® составляет 20 мг (2 капсулы) 1 раз/сут. Терапевтический эффект может достигаться при суточной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы.
Максимальная суточная доза препарата, принимаемого без рецепта для всех категорий пациентов, не должна превышать 20 мг. Всегда следует использовать минимальную эффективную дозу. Максимальный курс лечения без консультации врача — 14 дней. Интервал между 14-дневными курсами лечения должен составлять не менее 4 месяцев. Если в течение 2 недель не наблюдается облегчения симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к лечащему врачу.
Особые группы пациентов
Возможность применения препарата Омез® в особых случаях оценивается врачом.
Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени: при печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг (максимальная суточная доза 20 мг).
Пожилой возраст: несмотря на то, что скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста снижается, коррекция дозы при применении препарата в суточной дозе 20 мг и менее не требуется.
Пациенты с затруднением глотания: пациенты могут открыть капсулу и проглотить ее содержимое, запив его половиной стакана воды или, смешав содержимое капсулы с фруктовым соком, пюре, негазированной водой, выпить полученную взвесь сразу (или в течение 30 мин), предварительно тщательно размешав. Чтобы быть уверенным в приеме полной дозы, следует снова налить в использованную емкость половину стакана воды, взболтать и выпить.
Наиболее частыми побочными эффектами (1-10% пациентов) являются головная боль, боль в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.
Следующие нежелательные лекарственные реакции были зарегистрированы в ходе клинических и постмаркетинговых исследований омепразола. Ни одна из этих реакций не была признана дозозависимой. Нежелательные реакции приведенные ниже классифицированы в соответствии с частотой возникновения. Частота возникновения нежелательных реакций определена в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании доступных данных).
| Системно-органный класс/частота | Нежелательная реакция |
| Со стороны крови и лимфатической системы | |
| Редко | Лейкопения, тромбоцитопения |
| Очень редко | Агранулоцитоз, панцитопения |
| Со стороны иммунной системы | |
| Редко | Реакции гиперчувствительности, в т.ч. лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция/шок |
| Со стороны обмена веществ | |
| Редко | Гипонатриемия |
| Очень редко | Гипомагниемия |
| Психические нарушения | |
| Нечасто | Бессонница |
| Редко | Возбуждение, спутанность сознания, депрессия |
| Очень редко | Агрессия, галлюцинации |
| Со стороны нервной системы | |
| Часто | Головная боль |
| Нечасто | Головокружение, парестезия, сонливость |
| Редко | Нарушение вкусовых ощущений |
| Со стороны органа зрения | |
| Редко | Нечеткость зрения |
| Со стороны органа слуха и лабиринта | |
| Нечасто | Вертиго |
| Со стороны дыхательной системы | |
| Редко | Бронхоспазм |
| Со стороны пищеварительной системы | |
| Часто | Боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота |
| Редко | Сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз |
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | |
| Нечасто | Повышение уровня печеночных ферментов |
| Редко | Гепатит с желтухой или без нее |
| Очень редко | Печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с фоновыми заболеваниями печени |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Нечасто | Дерматит, зуд, сыпь, крапивница |
| Редко | Алопеция, фотосенсибилизация |
| Очень редко | Многоформная эритема, синдрома Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз |
| Со стороны костно-мышечной системы | |
| Редко | Артралгия, миалгия |
| Очень редко | Мышечная слабость |
| Со стороны почек и мочевыводящих путей | |
| Редко | Интерстициальный нефрит |
| Со стороны репродуктивной системы и молочных желез | |
| Очень редко | Гинекомастия |
| Общие нарушения | |
| Нечасто | Недомогание, периферический отек |
| Редко | Повышенное потоотделение |
- повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата;
- одновременное применение с препаратами нелфинавира, атазанавира, эрлотиниба, позаконазола;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью
При наличии таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на ее наличие) до начала лечения следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильного диагноза.
Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого негативного влияния омепразола на беременность и состояние здоровья плода или новорожденного. Омепразол проникает в материнское молоко, однако при применении препарата в терапевтических дозах негативного влияния на ребенка не ожидается.
При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг (максимальная суточная доза 20 мг).
Противопоказано назначение препарата детям до 18 лет.
Несмотря на то, что скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, коррекция дозы при применении препарата в суточной дозе 20 мг и менее не требуется.
В случае если до начала лечения омепразолом присутствует один из таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на ее наличие) до начала лечения следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильного диагноза.
Ингибиторы протонового насоса, особенно при применении препарата в высоких дозах и при длительном применении (>1 года), могут умеренно повышать риск переломов бедра, костей запястья и позвонков, особенно у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска.
У пациентов, получавших омепразол на протяжении, как минимум, трех месяцев была зарегистрирована тяжелая гипомагниемия, проявляющаяся такими симптомами, как утомляемость, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась после отмены ингибиторов протонового насоса и введением препаратов магния. У пациентов, которым планируется длительная терапия или которым назначен омепразол с дигоксином или другими препаратами, способными вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует оценить содержание магния до начала терапии и периодически контролировать его во время лечения.
Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии.
У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты, и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к незначительному повышению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также, вероятно, Clostridium difficile.
Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты исследований для выявления нейроэндокринных опухолей, во избежание чего необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до определения концентрации CgA.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время применения омепразола следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Имеются сведения о случаях передозировки при применении омепразола внутрь в дозе 2400 мг.
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, боль в животе, диарея, головная боль, апатия, депрессия, спутанность сознания.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Активные вещества с pH-зависимой абсорбцией
Снижение кислотности желудочного сока при применении омепразола может повышать или понижать абсорбцию фармакологически активных веществ.
Нелфинавир, атазанавир
При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира.
Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Совместное применение омепразола (40 мг/сут) снижает экспозицию нелфинавира приблизительно на 40%, и средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижается на 75-90%. Во взаимодействии может участвовать механизм ингибирования CYP1C19.
Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг/сут) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг здоровыми добровольцами приводило к 75% снижению экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Применение омепразола в дозе 20 мг/сут с 400 мг атазанавира и 100 мг ритонавира здоровыми добровольцами приводило приблизительно к 30% снижению экспозиции атазанавира и сопоставимо с экспозицией при однократном приеме 300 мг атазанавира и 100 мг ритонавира.
Дигоксин
Сопутствующее лечение омепразолом (20 мг/сут) и дигоксином у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10%. Несмотря на то, что гликозидная интоксикация на фоне приема омепразола не является частым событием, необходим усиленный мониторинг, особенно при лечении пациентов пожилого возраста.
Клопидогрел
В перекрестном клиническом исследовании длительность приема клопидогрела в нагрузочной дозе 300 мг (по 75 мг/сут) и комбинации клопидогрела с омепразолом в дозе 80 мг составила 5 дней. Воздействие активного метаболита клопидогрела уменьшилось на 46% (в 1-й день) и 42% (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. Среднее время ингибирования агрегации тромбоцитов сократилось на 47% (24 ч) и 30% (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. В другом исследовании было показано, что прием клопидогрела и омепразола в разное время не предотвращает их взаимодействия, что вероятно объясняется ингибирующим влиянием омепразола на CYP2C19. По результатам наблюдательных и клинических исследований получены противоречивые данные о клиническом влиянии этого фармакокинетического/фармакодинамического взаимодействия с точки зрения развития тяжелых сердечно-сосудистых событий.
Другие лекарственные средства
Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается, соответственно ухудшается их клиническая эффективность. Следует избегать совместного приема омепразола с позаконазолом или эрлотинибом.
Лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2C19
Омепразол умеренно ингибирует CYP2C19 — основной фермент метаболизма омепразола. Таким образом, метаболизм других лекарственных средств, также метаболизирующихся CYP2C19, может быть снижен, а их системное воздействие увеличено. Примерами таких лекарственных средств являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.
Цилостазол
В перекрестном клиническом исследовании прием здоровыми добровольцами омепразола в дозе 40 мг повышал Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, и одного из активных метаболитов цилостазола на 29% и 69% соответственно.
Фенитоин
Мониторинг плазменной концентрации фенитоина рекомендован в течение первых двух недель после начала терапии омепразолом и в случае коррекции дозы фенитоина. Мониторинг и последующую коррекцию дозы фенитоина следует проводить до окончания лечения омепразолом.
Неизвестный механизм взаимодействия
Саквинавир. Совместный прием омепразола и саквинавира/ритонавира хорошо переносится у ВИЧ- инфицированных пациентов, а также приводит к снижению плазменной концентрации саквинавира приблизительно до 70%.
Такролимус. Совместный прием с омепразолом повышает сывороточную концентрацию такролимуса. Следует проводить усиленный мониторинг концентраций такролимуса и функции почек (КК) с коррекцией дозы такролимуса при необходимости.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола
Ингибиторы изофермента CYP2C19 и/или CYP3A4. Учитывая метаболизм омепразола с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, лекарственные средства, способные ингибировать эти ферменты (такие как кларитромицин и вориконазол), могут повышать сывороточную концентрацию омепразола, снижая скорость его метаболизма
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Препарат отпускается без рецепта.
Источник
